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기 술 명
ENOblock을 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물(Pharmaceutical Compositions for Preventing or Treating Cancers Comprising ENOblock as an Active Ingredient)
연 구 자
Darren Williams(생명과학부)
등록번호
10-1472083-00-00
출원번호
10-2012-0117417
문 의 처
문희곤062-715-3077hgmoon@gist.ac.kr
발명정보

본 발명은 에놀라제 억제 활성을 가지는 비-기질성 유사체(non-substrate analogue)인 ENOblock 및 이를 포함하는 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 ENOblock은 에놀라제에 직접적으로 결합하여 이의 활성을 억제하고 이는 정상산소 상태(normoxia)보다 저산소 상태에서 더욱 효과적이다. 또한, 본 발명의 ENOblock은 암 세포의 이동(migration), 전이(metastasis) 및 침윤(invasion)을 억제한다. 한편, 본 발명의 ENOblock은 세포 내 글루코오스 섭취(glucose uptake)를 유도하고 PEPCK 발현을 하향-조절(down-regulation)할 뿐 아니라, 지방세포분화(adipogenesis) 및 거품세포 형성(foam cell formation)을 억제한다. 따라서, 본 발명의 ENOblock을 포함하는 조성물은 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료에 매우 효과적으로 적용될 수 있다.

발명효과

본 발명의 특징 [0041] 및 이점을 요약하면 다음과 같다: (a) 본 발명은 에놀라제 억제 활성을 가지는 비-기질성 유사체(non-substrate analogue)인 ENOblock 및 이를 포함하는 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. (b) 본 발명의 ENOblock은 에놀라제에 직접적으로 결합하여 이의 활성을 억제하고 이는 정상산소 상태 (normoxia)보다 저산소 상태에서 더욱 효과적이다. (c) 또한, 본 발명의 ENOblock은 암 세포의 이동(migration), 전이(metastasis) 및 침윤(invasion)을 억제한다. (d) 한편, 본 발명의 ENOblock은 세포 내 글루코오스 섭취(glucose uptake)를 유도하고 PEPCK 발현을 하향-조절(down-regulation)한다. (e) 또한, 본 발명의 ENOblock은 지방세포분화(adipogenesis) 및 거품세포 형성(foam cell formation)을 억제한다. (f) 따라서, 본 발명의 ENOblock을 포함하는 조성물은 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료에 매우 효과적으로 적용될 수 있다.

대표청구항

(a) 하기 화학식 I로 표시되는 트리아진(triazine)계 화합물의 치료학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물: 화학식 I 상기 화학식에서, R1은 H이고; R2는 H, -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬(상기 q는 1-5의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-C1-5 직쇄 또는 가지쇄의 알킬알코올(상기 q는 1-5의 정수이다), -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-NH2(상기 n, p 및 q는 각각 0-5의 정수이고, 상기 m은 1-5의 정수이다) 또는 -(CH2)q-(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-CH3(상기 m, n 및 q는 각각 1-5의 정수이고, 상기 p는 0-5의 정수이다)이다.