본 발명은 이중 돌연변이된 BK_Ca 채널 컨스트럭트 및 이를 이용한 세포-기반된 신규한 이온 채널 조절인자의 스크리닝 시스템에 관한 것이다. 본 발명의 이중 돌연변이된 BK_Ca 채널-포함 세포-기반된 시스템은 대조군과 비교하여 별도의 [Ca²⁺]_i의 증가 유무와 관계 없이 막 탈분극에 의해 현저하게 증가된 형광을 나타내며, 알려진 활성인자(예컨대, CTBIC)에 의해서 보다 촉발된 활성(G/V 곡선의 음적 방향으로의 이동)을 나타낸다. 따라서, 본 발명의 시스템은 종래의 방법들(예컨대, 자동화된 패치 클램핑 방법)과 비교하여 보다 효과적이고 더욱 더 정밀하게 이온 채널의 활성 분석이 가능함으로써 이온 채널 조절인자들(modulators)의 분리/동정 뿐 아니라, BK_Ca 채널의 조절과 관련된 질환, 질병 또는 상태의 치료제 스크리닝에 유용하게 적용될 수 있다.