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당뇨병 치료제의 제브라피시-기반된 스크리닝 방법
Methods for zebrafish -Based Screenig Diabetes Therapeutics
출원번호 : 1020140107162 / 20140818
등록번호 : 1015061980000 / 20150320


초록

본 발명은 당뇨병 치료제의 제브라피시-기반된 스크리닝 방법 및 당뇨 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따르면 형광물질-태그된 글루코오스 아날로그인 형광성 글루코오스 유도인자와 제브라피시 동물 모델의 실험적 유용성을 조합한 제브라피시-기반된 스크리닝 시스템을 설립하여 척추동물에서 활성이 있는 항-당뇨 약제 후보물질을 빠르고 편리하게 검출할 수 있는 효과가 있다. 또한, 형광성 글루코오스 유도인자를 사용하여 이의 제브라피시 내 섭취된 양을 형광측정 함으로써 편리하고 빠르게 글루코오스 유도인자 섭취량을 측정 가능하며, 종래의 방사성 글루코오스 추적자의 사용으로 인한 부수적 시설 및 방사능 정화 처리의 필요성을 제거하는 이점이 있다. 더불어, 제브라피시-기반된 시스템은 수반되는 독성 분석이 가능하고, 하우징이 간편하며, 제브라피시와 형광성 글루코오스 유도인자 접촉 시 글루코오스 섭취가 가능하여 미세주입과 같은 고도의 기술이 불필요한바, 척추동물-기반된 대규모 스크리닝 수행 시 투입 비용 및 시간을 감소시킬 수 있는 이점이 있다.


대표청구항
(a) 하기 화학식 I로 표시되는 화합물의 치료학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 당뇨 예방 또는 치료용 약제학적 조성물:
화학식 I

상기 화학식 I에서, R1 H이고; R2는 -(CONH)-[(CH2)m-O]n-(CH2)p-NH2(상기 m, n 및 p는 각각 1-3의 정수이다)이고; R3은 H이고; R4는 C1-C3알킬페닐(상기 페닐은 할로겐으로 치환됨)이고; R5는 H이고; R6은 비치환되거나 페닐로 치환된 C1-C6 알킬, C2-C10 알케닐, 할로겐으로 치환된 페닐 또는 C3-C10 사이클로알킬이다.

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